Sólo se han evidenciado efectos antiproliferativos del raloxifeno en cánceres de mama independientes de estrógenos.
Todos los moduladores selectivos del receptor de estrógenos tienen las mismas propiedades agonistas y antagonistas sobre los estrógenos en los mismos tejidos.
La actividad biológica de los estrógenos y de los moduladores selectivos dependen de su estructura, y de factores celulares y tisulares específicos, entre otros.
A diferencia del tamoxifeno, el raloxifeno aumenta el riesgo de cáncer de endometrio.