ESTADO DA ARTE ESTATINAS: DA (DESDE LA) ESTRUTURA QUIMICA A INDICAÇAO CLINICA NA DOENÇA (EN LA ENFERMEDAD) CARDIOVASCULAR(especial para SIIC © Derechos reservados) |
As recomendações atuais (Las recomendaciones actuales) para estatinas no tratamento da doença (en el tratamiento de la enfermedad) cardiovascular baseiam-se na (se basan en la) estratificação de risco cardiovascular, levando-se em consideração a presença de (considerando la presencia de) fatores como diabetes mellitus, idade, dislipidemia e doença aterosclerótica. |
Autor: Luciana Thiago Columnista Experta de SIIC Institución: Faculdade de Medicina de Marília e Universidade de Marília, São Paulo Brasil Artículos publicados por Luciana Thiago |
Resumen
As estatinas são (Las estatinas son) agentes hipolipemiantes que inibem a enzima hidroximetilglutaril-coenzima A redutase (HMG-CoA), a qual exerce (la cual ejerce un) papel fundamental na síntese do (en la síntesis del) colesterol. A estrutura química das estatinas é formada por dois (está formada por dos) componentes, o farmacóforo que contém o (contiene el) princípio ativo da molécula o qual é um (el cual es un) segmento de ácido dihidroxiheptanóico, e o (y el) segundo componente um sistema de anel com diferentes substituintes. As estatinas são agrupadas em tipos I e II. O tipo I é composto pelas (está compuesto por las) estatinas naturais; o tipo II é constituído pelas estatinas sintéticas. As estatinas além de exercerem o (además de ejercer un) papel como agentes hipolipemiantes apresentam propriedades pleiotrópicas. Os efeitos pleiotrópicos incluem a melhora da (incluyen la mejora de la) disfunção endotelial, aumento da biodisponibilidade do óxido nítrico, efeito antioxidante, propriedade anti-inflamatória, estabilização da placa aterosclerótica entre outros. Os principais efeitos adversos das (Los principales efectos adversos de las) estatinas são miopatia e hepatotoxicidade. As estatinas estão entre as drogas mais estudadas na prevenção das doenças (los fármacos más estudiados para la prevención de enfermedades) cardiovasculares. O uso de estatinas na doença arterial coronariana diminui a agregação plaquetária e aumenta a expressão de múltiplos genes envolvidos na (involucrados en la) coagulação e fibrinólise. Além disso, as estatinas inibem a absorção de lipoproteína de baixa densidade (LDL) oxidada, bem como, as (así como, las) propriedades oxidativas dos macrófagos. Estes efeitos das estatinas teoricamente contribuem para a formação reduzida de células espumosas, precursoras da placa aterosclerótica. As recomendações atuais (actuales) para estatinas no tratamento da doença cardiovascular baseiam-se na (se basan en la) estratificação de risco cardiovascular, levando-se em consideração a (considerándose la) presença de fatores como diabetes mellitus, idade (edad), dislipidemia e doença aterosclerótica.
Palabras clave
inibidores de hidroximetilglutaril-coa redutases, inhibidores de hidroximetilglutaril coa reductasa, colesterol, colesterol, doenças cardiovasculares, enfermedades cardiovasculares, farmacologia, farmacología, aterosclerose, aterosclerosis
Abstract
Statins are lipid-lowering agents which inhibit hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, which plays a fundamental role in cholesterol synthesis. The chemical structure of statins is formed by two components, the pharmacophore containing the active ingredient of the molecule which is a dihydroxy-heptanoic acid segment, and the second component a ring system with different components. Statins are grouped into types I and II. Type I is composed of natural statins (lovastatin, simvastatin, pravastatin). Type II comprises synthetic statins (rosuvastatin, atorvastatin, pitavastatin and fluvastatin). Besides exercising the role of lipid-lowering agents, statins have pleiotropic properties. The pleiotropic effects include an improvement in endothelial dysfunction, an increase in the bioavailability of nitric oxide, an antioxidant effect, anti-inflammatory properties, and the stabilization of atherosclerotic plaque. The principal adverse effects of statins are myopathy and liver toxicity. Statins are among the most studied drugs in the prevention of cardiovascular disease. The use of statins in coronary artery disease reduces platelet aggregation and increases the expression of multiple genes involved in coagulation and fibrinolysis. Furthermore, statins inhibit low density lipoprotein (LDL) and the oxidative properties of macrophages. These effects of statins theoretically contribute to reduced foam cell formation, precursor of atherosclerotic plaque. The current recommendations for statins in the treatment of cardiovascular disease are based on cardiovascular risk stratification, taking into account factors such as the presence of diabetes mellitus, age, dyslipidemia and atherosclerotic disease.
Key words
hydroxymethylglutaryl-coa reductase inhibitors, cholesterol, cardiovascular diseases, pharmacology, atherosclerosis